El antagonismo Alfa-2 (α2) es otra forma de reforzar la liberación de monoaminas y ejercer una acción antidepresiva. El antagonismo Alfa-2 aumenta la liberación de norepinefrina en el rafe y el córtex. Los receptores α2-adrenérgicos son autorreceptores presináptico y así, hacen ce “frenos” en las neuronas noradrenérgicas. Un antagonista α2 …
La depresión puede alterar el ritmo circadiano, provocando un desfase en el ciclo de sueño/vigilia. El grado de este desfase se corresponde con la gravedad de la depresión. También se alteran numerosas mediciones fisiológicas del ritmo circadiano, desde aplanamiento del ciclo de temperatura corporal durante el día hasta elevación de …
El primer inhibidor realmente selectivo de la recaptación de norepinefrina que salió al mercado en Europa y otros países fue la reboxetina; en Estados Unidos fue la atomoxetina. Icono de un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina. La reboxetina, la atomoxetina y la edivoxetina son antidepresivos que tienen acciones …
Leer másInhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina (SNRIs)
Durante muchos años el mecanismo de acción del bupropion no ha estado claro, y todavía sigue siendo algo controvertido. La hipótesis principal del mecanismo de acción de bupropion es que inhibe tanto la recaptación de DA (inhibición del DAT) como de NE (inhibición del NET). No han sido identificadas consistentemente …
Leer másInhibidores de la recaptación de norepinefrina-dopamina (NDRIs): bupropion
Venlafaxina Venlafaxina y desvenlafaxina. La venlafaxina inhibe la recaptación de serotonina (5RI) y norepinefrina (NRI), combinando así dos mecanismos terapéuticos en un agente. Las acciones serotoninérgicas de la venlafaxina están presentes a bajas dosis, mientras sus acciones noradrenérgicas son progresivamente reforzadas conforme la dosis aumenta. La venlafaxina es convertida a …
Aunque los SNRI son comúnmente conocidos como agentes de “acción dual” norepinefrina-serotonina, de hecho tienen una tercera acción sobre la dopamina en el córtex prefrontal, pero en ningún otro sitio del cerebro. Por eso no son agentes con triple acción “plena”, dado que no inhiben el transportador de dopamina (DAT); …
Leer másLa inhibición del NET incrementa la liberación de dopamina en el córtex
Los SNRIs combinan la sólida inhibición del SERT de los SSRIs con diversos grados de inhibición del transportador de norepinefrina (o NET). Teóricamente, debería haber una ventaja terapéutica en la adición de inhibición del NET más inhibición del SERT, dado que un mecanismo añadiría eficacia al otro al ampliar el …
Un nuevo antidepresivo introducido en USA es la vilazodona, que combina inhibición SERT con una segunda propiedad: agonismo parcial 5HT1A. Por este motivo, la vilazodona es considerada un SPARI (agonista parcial/ inhibidor de la recaptación de serotonina). La combinación de la inhibición de la recaptación de serotonina con agonismo parcial …
Leer másAgonistas parciales/inhibidores de la recaptación de serotonina (SPARIs)
Aunque los seis SSRI comparten claramente el mismo mecanismo de acción, perfiles terapéuticos y de efectos secundarios, a menudo pacientes concretos reaccionan muy diferente con un SSRI que con otro. Si el bloqueo del SERT explica las acciones compartidas clínicas y farmacológicas, ¿qué explica sus diferencias? Aunque no hay una …
Todos comparten una característica farmacológica principal: inhibición selectiva y potente de la recaptación de serotonina, también conocido como inhibición del transportador de serotonina o SERT. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Aquí se muestra un icono que representa la característica esencial de los inhibidores selectivos de la recaptación de …
En raras ocasiones una clase de fármacos ha logrado transformar un campo tan drásticamente como lo han hecho los SSRIss en el campo de la farmacología clínica. Las indicaciones clínicas de los SSRIs van más allá del trastorno depresivo mayor y llegan hasta el trastorno premenstrual disfórico, muchos trastornos de …
Leer másInhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs)
En el insomnio prolongado o a largo plazo ¿siempre se administra un sedante hipnótico? En los casos de insomnio a largo plazo la causa directa que lo provoca es un problema de ansiedad que o bien impide conciliar el sueño o también, por el contrario, suele generar despertares frecuentes a …
Leer másInsomnio: criterios; causas; aspectos neurofarmacológicos; tratamiento
El bloqueo de los transportadores de monoamina La acción antidepresiva clásica consiste en el bloqueo de uno o más de los transportadores de serotonina, norepinefrina y/o dopamina. Esta acción farmacológica sobre los transportadores de monoaminas es consistente con la hipótesis de la monoamina en la depresión, la cual afirma que …
La posibilidad de alcanzar un estado genuino de remisión mantenida y asintomática en depresión mayor es el reto para quienes intentan tratar este trastorno. Respuesta. Cuando el tratamiento con antidepresivos supone al menos una mejoría del 50% sobre los síntomas hablamos de respuesta. Estos pacientes estén mejor pero no bien …
Leer másPrincipios generales de la acción de los antidepresivos
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El mismo paradigma general de la regulación monoaminérgica de la eficiencia del procesamiento de la información en circuitos cerebrales específicos puede aplicarse a la manía y a la depresión, aunque frecuentemente en la dirección opuesta y en algunas áreas superpuestas, pero también en algunas áreas cerebrales diferentes a las de …
La hipótesis monoaminérgica de la depresión está siendo actualmente aplicada para determinar cómo el sistema de neurotransmisión monoaminérgico regula la eficiencia de la información procesada en una amplia variedad de circuitos neuronales que pueden ser responsables de mediar los distintos síntomas de la depresión. Síntomas de depresión. De acuerdo con …
Estrés, BDNF y atrofia cerebral en depresión Un mecanismo que ha sido propuesto como el lugar de un posible fallo en la transducción de la señal desde los receptores monoaminérgicos es el gen objetivo del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) La señal de monoamina y la liberación del factor …
Debido a la ausencia de evidencias respecto a la hipótesis monoaminérgica de la depresión, la atención de las hipótesis acerca de la etiología de la depresión se ha trasladado desde los propios neurotransmisores monoaminérgicos hacia sus receptores y los posteriores eventos moleculares que estos receptores desencadenan, incluida la regulación de …
Leer másLa hipótesis del receptor monoaminérgico y expresión génica
La teoría clásica acerca de la etiología biológica de la depresión hipotetiza que la depresión se debe a una deficiencia de neurotransmisores monoaminérgicos. Inicialmente, se produjo una gran discusión acerca de si existía una deficiencia más importante de norepinefrina (NE) o bien de serotonina (5-hidroxitriptamina; 5HT), y la dopamina fue …
