¿Qué tienen en común los seis SSRI?

Todos comparten una característica farmacológica principal: inhibición selectiva y potente de la recaptación de serotonina, también conocido como inhibición del transportador de serotonina o SERT.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Aquí se muestra un icono que representa la característica esencial de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI), a saber, la inhibición de la recaptación de serotonina. Aunque los seis miembros de este grupo tienen propiedades farmacológicas únicas, todos ellos comparten la propiedad común de inhibir el transportador de serotonina (SERI).

Acción de los SSRIs. En este dibujo, la porción del inhibidor de la recaptación de serotonina (SRI) de la molécula del SSRI está insertada en la bomba de recaptación de serotonina (el transportador de serotonina o SERT), bloqueándolo y ocasionando el efecto antidepresivo. Aunque la acción de los SSRIs en el terminal axónico presináptico ya ha sido enfatizada clásicamente, parece que los hechos que ocurren en la zona somatodendrítica final de la neurona serotoninérgica (cerca del cuerpo celular) podrían ser más importantes a la hora de explicar la acción de los SSRIs.

Aspectos comunes de los ISRS

  • Bloquean el transportador de serotonina (SERT)
  • Cuando se inicia el tratamiento, la serotonina (5HT) sube mucho más en el área somatodendrítica del rafe mesencefálico, que en áreas del cerebro donde terminan los axones.
  • El área somatodendrítica de la neurona serotoninérgica es donde primero aumenta la serotonina.
  • Estas acciones farmacológicas inmediatas no pueden explicar las acciones terapéuticas aplazadas de los ISRS.
  • Con el tiempo, la acción de los niveles elevados de 5HT sobre los autorreceptores 5HT1A somatodendríticos, producen una regulación a la baja de estos autorreceptores, así como su desensibilización.
  • Al estar desensibilizados los autorreceptores, ya no se inhibe la liberación de serotonina.
  • Se produce una oleada de liberación de serotonina y un incremento del flujo de impulso neuronal.
  • El curso temporal de la desensibilización corresponde con el inicio de la acción terapéutica de los ISRS.
  • Por tanto, los antidepresivos no aportan una remisión inmediata de la depresión.

REFERENCIAS

  • Stahl, S., & Muntner, N. (2016). Psicofarmacología esencial de Stahl : Bases neurocientíficas y aplicaciones prácticas (4ª ed.; Ed. especial para alumnos de la UNED. ed., Aula Médica Formación en Salud). Madrid: Aula Médica.
  • Apuntes Profesora Alicia Ferrer
  • Youtube

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